李時珍曰：「大者為虎掌、南星，小者為由跋，乃一種也。」 今俗又言大者為鬼臼，小者為南星，殊為謬誤。
修治
《蘇頌》曰：「九月采虎掌根，去皮臍，入器中湯浸五七日， 日換三四遍，洗去涎，曝乾用，或再火炮製用。」
李時珍曰：「凡天南星，須用一兩以上者佳。治風痰。有 生用者，須以溫湯洗淨，仍以白礬湯或入皂角汁浸 三日夜，日日換水，曝乾用。若熟用者，須於黃土地掘 一小坑，深五六寸，以炭火燒赤，以好酒沃之，安南星 於內，瓦盆覆定，灰泥固濟，一夜取出用。急用即以濕 紙包於煻，灰火中炮裂也。」一法：「治風熱痰，以酒浸一 宿，桑柴火蒸之，常灑酒入甑內，令氣猛，一伏時取出， 竹刀切開，味不麻舌為熟，未熟再蒸，至不麻乃止。」脾 虛多痰，則以生薑渣和黃泥，包南星，煨熟，去泥焙用。 造南星麴法：以薑汁礬湯和南星末，作小餅子，安籃 內，楮葉包蓋，待上黃衣，乃取曬收之。造膽星法：以南 星生研末，臘月取黃牯牛膽汁和劑，納入膽中，繫懸 風處乾之，年久者彌佳。
氣味
苦溫，有大毒。
《別錄》曰：「微寒。」
《吳普》曰：「虎掌，神農、雷公：苦，有毒；岐伯、桐君：辛，有毒。」 大明曰：「辛，烈，平。」
李杲曰：「苦、辛，有毒，陰中之陽，可升可降，乃肺經之本 藥。」
朱震亨曰：「欲其下行，以《黃蘗》」引之。
《徐之才》曰：「蜀漆為之使，惡莽草。」
《大明》曰：「畏附子、乾畫生薑。」
李時珍曰：「得防風則不麻；得牛膽則不燥；得火炮則 不毒。生能伏雄黃、丹砂、焰硝。」
主治
《本經》曰：「心痛，寒熱結氣積聚伏梁，傷筋，痿拘緩，利水 道。」
《別錄》曰：「除陰下濕風眩。」
甄權曰：「主疝瘕腸痛，傷寒時疾，強陰。」
《開寶》曰：「天南星，主中風麻痹，除痰下氣，利胸膈，攻堅 積，消癰腫，散血墮胎。」
陳藏器曰：「金瘡折傷瘀血，搗傅之。」
《大明》曰：「蛇蟲咬，疥癬惡瘡。」
張元素曰：「去上焦痰及眩運。」
《李杲》曰：「主破傷風。口噤身強。」
王《好古》曰：「補肝虛，治風痰，功同半夏。」
李時珍曰：「治驚癇，口眼喎斜，喉痹，口舌瘡糜，結核，解 顱。」
發明
李時珍曰：「虎掌、天南星，乃手足太陰脾肺之藥。味辛 而麻，故能治風散血；氣溫而燥，故能勝濕除涎。性緊 而毒，故能攻積拔腫，而治口喎舌糜。」楊士瀛《直指方》 云：「諸風口噤，宜用南星，更以人參、石菖蒲佐之。」
附方
中風口噤目瞑，無門下藥者，「開關散」用天南星為末， 入白龍腦等分，五月五日午時合之。每用中指點末， 揩齒三、二十遍，揩大牙左右，其口自開，又名「破棺散。」 〈經驗方〉
諸風口噤：「天南星炮剉，大人三錢，小兒三字，生薑五 片，蘇葉一錢，水煎減半，入雄豬膽汁少許，溫服。」〈直指方〉 小兒口噤，牙關不開：天南星一枚煨熟，紙裹斜包，剪 一小孔，透氣於口中，牙關自開也。 一方，用生南星 同薑汁擦之，自開。
小兒驚風：「墜涎散」「用天南星一兩重一箇，換酒浸七 伏時取出，安新瓦上，週迴炭火炙裂，合濕地出火毒， 為末」，入硃砂一分，每服半錢，荊芥湯調下，每日空心 一服，午時一服。〈經驗方〉
吐瀉慢驚：「天王散」：治小兒吐瀉，或誤服冷藥，脾虛生 風痰慢驚。天南星一箇，重八九錢者，去臍，黃土坑深 三寸，炭火五斤，煆熟，入好酒半盞，安南星在內，仍架 炭三條在上，候發裂，取剉再炒熟為末，用五錢，天麻 煨熟研末一錢，麝香一字和勻。三歲小兒用半錢，以 生薑、防風煎湯調下。亦治久嗽惡心。〈錢乙小兒方〉 風癇痰迷：墜痰丸用天南星，九蒸九曬為末，薑汁麪 糊丸梧子大。每服二十丸，人參湯下，石菖蒲麥門冬 湯亦可。〈衛生寶鑑〉
小兒癇瘖癇後瘖不能言。以天南星濕紙包煨為末。 雄豬膽汁調服二字。〈全幼心鑑〉
治癇利痰：「天南星煨香一兩，硃砂一錢，為末，豬心血 丸梧子大，每防風湯化下一丸。」〈普濟方〉
口眼喎斜：天南星生研末，自然薑汁調之，左貼右，右 貼左。〈仁存方〉
角弓反張，南星、半夏等分為末，薑汁、竹瀝灌下一錢， 仍灸印堂。〈摘元方〉
破傷中風，「胡氏奪命散」，又名「玉真散。」治打撲金刃傷
